平成２７年６月２５日判決言渡同日原本領収裁判所書記官
平成２６年(ワ)第３３４４号特許権侵害差止等請求事件(以下「甲事件」という。)同年(ワ)第３３４５号特許権侵害差止等請求事件(以下「乙事件」という。)口頭弁論の終結の日平成２７年４月２４日
判決
東京都千代田区＜以下略＞
甲・乙事件原告日産化学工業株式会社
同訴訟代理人弁護士増井和夫
橋口尚幸
齋藤誠二郎
北原潤一
梶並彰一郎
東京都千代田区＜以下略＞
甲事件被告日本ケミファ株式会社
山形県天童市＜以下略＞
乙事件被告日新製薬株式会社
上記２名訴訟代理人弁護士大野聖二
飯塚暁夫
金本恵子
上記２名訴訟代理人弁理士松任谷優子
佐藤俊彦
主文
１ 甲・乙事件原告の請求をいずれも棄却する。
２ 訴訟費用は，甲・乙事件を通じ，甲・乙事件原告の負担とする。
事実及び理由
第１ 請求
１ 甲事件被告(以下「被告ケミファ」という。)及び乙事件被告（以下「被告日新」といい，被告ケミファと併せて「被告ら」という。）は，別紙物件目録(1)記載のピタバスタチンカルシウム原薬を使用してはならない。
２ 被告らは，別紙物件目録(1)記載のピタバスタチンカルシウム原薬を，その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持して保存してはならない。
３ 被告ケミファは，別紙物件目録(2)記載(1)又は(2)の各ピタバスタチンカルシウム製剤を製造し，販売し，又は販売の申出をしてはならない。
４ 被告日新は，別紙物件目録(2)記載(3)又は(4)の各ピタバスタチンカルシウム製剤を製造し，販売し，又は販売の申出をしてはならない。
第２ 事案の概要
本件は，発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の結晶」とする特許権及び発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法」とする特許権を有する甲・乙事件原告(以下「原告」という。)が，被告らにおいて，ピタバスタチンカルシウム原薬を使用してピタバスタチンカルシウム製剤を製造し販売する行為が前者の特許権を侵害し，同製剤の製造に使用するピタバスタチンカルシウム原薬を保存する行為が後者の特許権を侵害する旨主張して，被告らに対し，特許法１００条１項に基づき，その差止めを求める事案である。
１ 前提事実（当事者間に争いがない。）
(1) 原告の特許権
ア(ア) 原告は，発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の結晶」とする特許第５１８６１０８号（出願日・平成１６年１２月１７日，優先日・平成１５年１２月２６日，登録日・平成２５年１月２５日。以下「本件特許１」という。）に係る特許権（以下「本件特許権１」という。）を有している。
本件特許１の特許出願の願書に添付した明細書（以下「本件明細書１」という。）の特許請求の範囲の請求項１及び２の記載は，本判決添付の本件特許１に係る特許公報の該当項記載のとおりである（以下，この請求項１に係る発明を「本件発明１－１」といい，請求項２に係る発明を「本件発明１－２」という。）。
(イ) 原告は，本件特許１に係る無効審判（無効２０１３－８００２１１）の手続において，平成２６年８月２２日付けで訂正請求をしたが（以下，この訂正を「本件訂正」という。），特許庁は，平成２７年３月２７日，「特許第５１８６１０８号の請求項１ないし２に係る発明についての特許を無効とする。」との審決をした。本件訂正は，上記のとおり記載されていた特許請求の範囲の請求項１を別紙「訂正後の請求項１の記載」のとおり訂正する内容を含むものである（以下，訂正後の請求項１に係る発明を「本件訂正発明１－１」といい，同請求項を引用する請求項２に係る発明を「本件訂正発明１－２」という。）
イ 原告は，発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法」とする特許第５２６７６４３号（出願日・平成２３年１１月２９日（特願２００６－５２０５９４の分割），原出願日・平成１６年１２月１７日，優先日・平成１５年１２月２６日，登録日・平成２５年５月１７日。以下「本件特許２」という。）に係る特許権（以下「本件特許権２」という。）を有している。
本件特許２の特許出願の願書に添付した明細書（以下「本件明細書２」という。）の特許請求の範囲の請求項１の記載は，本判決添付の本件特許２に係る特許公報の該当項記載のとおりである（以下，この発明を「本件発明２」という。また，本件発明１－１，本件発明１－２，本件訂正発明１－１，本件訂正発明１－２，及び本件発明２を併せて「本件各発明」という。）。
(2) 被告らの行為
被告らは，ピタバスタチンカルシウム原薬（以下「被告ら原薬」という。）を用いたピタバスタチンカルシウム製剤の製造をそれぞれ第三者に委託し，製造された別紙物件目録(2)記載の各ピタバスタチンカルシウム製剤（以下これらを併せて「被告ら製剤」という。）のうち，被告ケミファにおいて同目録記載(1)及び(2)の各ピタバスタチンカルシウム製剤を，被告日新において同目録記載(3)及び(4)の各ピタバスタチンカルシウム製剤を，それぞれ販売している。
被告らから被告ら製剤の製造委託を受けた第三者は，それぞれ，被告ら原薬を，被告ら製剤を製造するまでの間，保管しており，また，被告らは，製造された被告ら製剤を，販売するまでの間，保管している（以下，被告ら原薬及び被告ら製剤を保管する方法を併せて「被告ら方法」という。）。
(3) 本件各発明の構成要件（以下，分説した構成要件をそれぞれの符号に従い「構成要件Ａ」のようにいう。）
ア 本件発明１－１を構成要件に分説すると，次のとおりである。Ａ式(1)
【化１】
で表される化合物であり，
Ｂ７～１３％の水分を含み，
ＣＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とする
Ｄピタバスタチンカルシウム塩の結晶
Ｅ（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。
イ 本件発明１－２を構成要件に分説すると，次のとおりである。Ｆ請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とする
Ｇ医薬組成物。
ウ 本件訂正発明１－１を構成要件に分説すると，次のとおりである（なお，式(1)の構造式【化１】は，上記アと同じであるため，記載を省略する。以下同様。）。
Ａ式(1)で表される化合物であり，
Ｂ７～１３％の水分を含み，
ＣＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有し，
Ｘ７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴とする
Ｄ’粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶
Ｅ（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。
エ 本件訂正発明１－２を構成要件に分説すると，次のとおりである。Ｆ請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とする
Ｇ医薬組成物。
オ 本件発明２を構成要件に分説すると，次のとおりである。
Ｃ’ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°，２７．００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，
Ｂ７重量％～１３重量％の水分を含む，
Ａ式(1)で表される，
Ｄピタバスタチンカルシウム塩の結晶
Ｅ（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）を，Ｈその含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持することを特徴とする
Ｉピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。
２ 争点
本件の争点は，以下のとおりである。なお，被告らは，上記構成要件のうち，構成要件Ｂ，Ｃ，Ｃ’，Ｄ，Ｆ及びＨの充足性を争う。
(1) 被告ら原薬の使用及び被告ら製剤の製造・販売が本件特許権１を侵害するか
ア 本件発明１－１について
(ア) 被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）が本件発明１－１の技術的範囲に属するか（争点(1)）
(イ) 本件発明１－１に係る特許の無効理由の有無（争点(2)）
(ウ) 本件訂正により上記(イ)の無効理由が解消したか（争点(3)）
イ 本件発明１－２について
(ア) 被告ら製剤が本件発明１－２の技術的範囲に属するか（争点(4)）
(イ) 本件発明１－２に係る特許の無効理由の有無（争点(5)）
(ウ) 本件訂正により上記(イ)の無効理由が解消したか（争点(6)）
(2) 被告ら方法の使用が本件特許権２を侵害するか
ア 被告ら方法が本件発明２の技術的範囲に属するか（争点(7)）
イ 本件特許２の無効理由の有無（争点(8)）
３ 争点に関する当事者の主張
(1) 争点(1)（被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）が本件発明１－１の技術的範囲に属するか）について
［原告の主張］
ア 本件発明１－１は，結晶形態Ａのピタバスタチンカルシウム塩を対象とする発明である。構成要件Ｃは１５本のピークの位置が回折角の数値として表現された構成要件となっており，この回折角の数値は，結晶形態Ａを特定するためのものである。
イ そして，あるピタバスタチンカルシウム塩の結晶が結晶形態Ａであるか否かは，その結晶の粉末Ｘ線回折測定で得られたＸ線チャートにおいて，上記構成要件Ｃの１５本のピークのいずれかに相当すると考えられるピークが結晶形態を特定するのに十分な数だけ測定されたか否かで判断されるが，ピークの具体的な回折角の数値が小数点以下数桁のレベルまで厳密に一致している必要はないし，１５本のピークのうち相当数のピークが確認されれば，結晶形態Ａと判断される。同じ結晶を測定した場合でも厳密にピークの回折角や強度の数値が一致するものではないから，ある程度の「幅」が存在するとしても結晶の同一性を認定することの障害にならないことは当業者の技術常識である。具体的には，日本薬局方及び日本薬局方技術情報の記載にあるように，回折角が±０．２°以内であれば同一のピークと判断し得るのであり，また，１０本以上のピークが確認されれば十分であり，場合によっては，それより少なくても同一の結晶と判断できることもある。
ウ なお，原告の出願経過における補正の趣旨は，「１点のピークではなく，より多くのピークで発明の対象を特定」して，引用文献（乙３の１，２，乙１４[書証はいずれも甲事件のものである。以下同様]）に開示された発明からの新規性を明確にすることにあり，本件発明１－１の対象たる結晶を，構成要件Ｃの１５本の全てのピークについて，小数点以下２桁まで一致する結晶に限定する趣旨でないことは明らかである。
エ 被告ら製剤を波長０．７５Åの放射光及び１．５４ÅのＣｕＫα放射線を用いて解析したところ，結晶形態Ａの１５本のピークのうち７本ないし１０本のピークが確認された。また，別紙物件目録(2)記載(2)のピタバスタチンカルシウム製剤（以下「ケミファ錠」という。）から回収した原薬を波長０．７５Åの放射光を用いて解析したところ，別紙物件目録(1)記載のとおり，１５本のピーク全てが確認され，その回折角（２θ）は，４．９８°，６．８１°，９．０９°，１０．４５°，１０．８９°，１３．２４°，１３．６５°，１４．０５°，１８．３６°，２０．６４°，２１．５８°，２３．６７°，２４．１１°，２７．０４°，３０．１４°であって，結晶形態Ａの回折角とほぼ同一である。さらに，格子定数が同じならば同じ結晶形であるところ，ケミファ錠の原薬と結晶形態Ａとは結晶の格子定数がほぼ同一である。したがって，被告ら原薬は，結晶形態Ａであることが立証されたから，被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）は，本件発明１－１の技術的範囲に属する。
なお，粉末Ｘ線解析について，用いるＸ線をＣｕＫα線とすることに本質的な意味はない。粉末Ｘ線回折角（２θ）の値は波長によって変動するが，ブラッグの式（2dsinθ=nλ）により一義的に換算できる。したがって，直接ＣｕＫα線を使用した測定を行わなくても，換算によりＣｕＫα線による測定の場合の数値が得られる方法によって立証することは，立証方法として十分な合理性を有する。
オ 個別の構成要件の充足性について説明する。
(ア) 構成要件Ａ及びＤについて
構成要件Ａは被告ら自身が充足性を認めている。構成要件Ｄも，被告ら製剤に含まれる原薬がいずれも結晶形態Ａであることが立証されたので充足している。
(イ) 構成要件Ｂについて
平成２６年２月２８日付け厚生労働省告示第４７号で告知された第１６改正日本薬局方第２追補（以下「１６局」という。）において，ピタバスタチンカルシウム水和物が日本薬局方に収載された。１６局に収載されたピタバスタチンカルシウム水和物は，結晶形態Ａと同じ５水和物であり，水分量は９～１３％である。したがって，被告ら原薬についても水分量はこの範囲内とならざるを得ないから，構成要件Ｂを充足する。
(ウ) 構成要件Ｃについて
ａ 上記アのとおり，結晶形態Ａは，構成要件Ｃの回折角のピークを有する結晶である。
ｂ また，構成要件Ｃの相対強度の要件は，アモルファスとの区別を明確にするための要件である。結晶形態Ａは，その構造解析から，理論的に算定したピーク強度は２５．３％であるから（甲２３），アモルファスではない結晶形態Ａであれば，この相対強度の要件が充足されることが強く推定される。
結晶形態Ａの「未粉砕品」の相対強度は約１３％であったが，「粉砕品」の相対強度は２５％である（甲４８）。被告ら製剤の製造に際して，被告ら原薬は数μｍから１０μｍ程度まで細かく機械粉砕することが必須であり，そのように粉砕すれば，結晶形態Ａである被告ら原薬の３０．１６°の相対強度は２５％を超える。
そうすると，結晶形態Ａは，構成要件Ｃの相対強度を有する結晶である。
ｃ 以上によれば，被告ら原薬は，いずれも結晶形態Ａである以上，構成要件Ｃを充足する。
(エ) 構成要件Ｅについて
被告ら製剤はリバロ錠の後発医薬品として販売されているところ，リバロ錠には融点は存在せず，また，被告ら製剤のインタビューフォームには融点の記載がない。したがって，被告ら製剤は，リバロ錠と同様に，融点のない原薬を用いているものと強く推定され，構成要件Ｅを充足する。
［被告らの主張］
ア 原告は，本件特許１も本件特許２も，その請求項１の対象となる物は結晶形態Ａのピタバスタチンカルシウム塩であり，被告ら製剤に含まれる被告ら原薬は結晶形態Ａであることが確認されているとして，侵害の主張及び立証を行っている。しかしながら，原告が文言侵害を主張している以上，侵害の有無は，構成要件の文言上の充足性の有無により判断されるのであり，これを離れて，結晶形態Ａに該当するかどうかにより侵害を主張している原告の主張は失当である。
しかも，本件発明１－１の対象がピタバスタチンカルシウムの結晶形態Ａであるという原告の主張は，ピタバスタチンカルシウムの結晶形態が本件明細書１において説明された結晶Ａ，Ｂ，Ｃ及びチバ特許におけるチバ結晶Ｃ，Ｄ，Ｅの６種類に限定されるということを論理的に前提とするものであるが，その前提自体が何ら立証されていない。
したがって，被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）は，構成要件Ｂ（水分含量の要件），Ｃ（回折角の要件），Ｄ（結晶であることの要件）を充足せず，明らかに本件特許１を侵害していない。
イ 構成要件Ｃの充足性は，その要件の文言の充足性により判断されるものである。構成要件Ｃにおいて，ピーク１５本を規定している以上，ピーク１５本の全ての充足性を主張する必要がある。
仮に原告が主張するように，同じ結晶を測定した場合でもピークの回折角や強度の数値にある程度の「幅」が存在するという技術常識が存在したのであれば，原告は，本件発明１－１を，１０本あるいはそれ以下のピークで±０．２°の許容幅を指定して特定することが十分できたはずである。それにもかかわらず，原告は自ら，小数点以下２桁で特定された１５本のピークと相対強度で発明を特定したのであるから，「特許請求の範囲」の記載を無視して結晶形態Ａとの同一性のみで侵害を主張することは許されない。
ウ しかも，原告は，出願当初，３０．１６°の回折角 1 本（許容誤差のない小数点以下２桁の数値)とその相対強度をもって発明を特定していたところ，構成要件Ｃに係る他の１４本の回折角を追加する補正を行い，これにより新規性違反及び拡大先願に係る拒絶理由が解消すると述べたのであるから，当該補正により，発明の技術的範囲は字義どおり小数点以下２桁の１５本の回折角全てによって特定される結晶に限定されたとみるべきである。
エ 原告は，ケミファ錠の残渣から結晶形態Ａに由来すると認められる１５本のピークが全て確認されたから，構成要件Ｃの充足が立証されたと主張するが，専門家が見てピークと確認できるのは２～６本程度であり,被告らが主張するように１５本のピークを確認することはできない。しかも，確認されたのは「結晶形態Ａに由来すると認められるピーク」であって，構成要件Ｃに規定されるピークではなく，構成要件Ｃの充足性は何ら立証されていない。
原告は，被告ら製剤の測定において，本件明細書１及び２に説明されている通常の粉末Ｘ線解析装置ではなく，シンクロトロン光による強度の強い入射Ｘ線（０．７５Å）を用いているが，特許請求の範囲に「ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析」における回析角が要件となっている以上，原告の主張は構成要件の記載を無視するもので，失当である。原告によるケミファ錠の追加測定（甲３３）についても，残渣を結晶化した測定試料に飽和水溶液中のピタバスタチンカルシウム塩由来の結晶が含まれている可能性や，一連の実験過程において結晶形態が変化する可能性もあるから，測定結果が結晶形態Ａと一致したからといって被告ら製剤に含まれる被告ら原薬が結晶形態Ａであると結論づけることはできない。
オ 構成要件Ｃの３０．１６°のピークの相対強度に関する原告の主張は，被告ら製剤に含まれる被告ら原薬が数μｍ～10μｍ程度まで細かく機械粉砕されていること，被告ら原薬が結晶形態Ａであり，アモルファスや他の結晶形態でないことが前提となるが，そのいずれも原告は現実に立証してはいない。
カ したがって，被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）は，本件発明１－１の技術的範囲に属しない。
(2) 争点(2)（本件発明１－１に係る特許の無効理由の有無）について
ア 乙３文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
本件特許１の優先日よりも前に頒布された刊行物である国際公開公報（WO2003/064392 号），特表２００５－５２０８１４号公報（乙３の１，２。以下，これらを併せて「乙３文献」という。）には，ピタバスタチンカルシウム塩に係る発明であること，１０．６％（ｗ/ｗ）の水を含む白色結晶性粉末を得たことが記載されている。乙３文献にはＸ線粉末回折ピーク及び融点が記載されていないが，乙３文献記載の発明の追試実験の結果得られたピタバスタチンカルシウム塩の結晶は，構成要件Ｃに定める回折角（２θ）にピークを有し，相対強度要件も満たしていた上，９５℃の融点を有することは確認できなかった。したがって，本件発明１－１は，乙３文献記載の発明と実質的に同一である。
［原告の主張］
被告らによる追試実験は，乙３文献に基づかない条件（塩化カルシウムの滴下時間，乾燥時間等）を適用しており，乙３文献記載の発明を忠実に追試したものとはいえない。しかも，同追試実験で適用された乾燥時間は，本件明細書１が開示した水分量コントロールの重要性に基づいている。したがって，本件発明１－１は，乙３文献記載の発明と同一でない。
イ 乙３文献に基づく進歩性の欠如について
［被告らの主張］
乙３文献記載の発明の結晶は，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解折において本件発明１－１で特定される回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有するか否かが明確でない（相違点１）。また，本件発明１－１は「示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く」ものであるのに対して，乙３文献記載の発明では，融点が明確でない（相違点２）。しかしながら，医薬品化合物において，安定な結晶形態の取得には強い動機付けが存在し，かつ，結晶化された医薬化合物において，安定性を確認するために，結晶化条件を検討したり，結晶多形を調べたりすることは，当業者がごく普通に行うことであり，乙３文献記載の発明の結晶について，結晶多形を調べるためにＸ線粉末解析を行うことは，当業者がごく普通に行うことである。そして，Ｘ線粉末解析を行えば，相違点１に係る事項に到達することは極めて容易である。また，融点は結晶に固有のものであるから，相違点１に係る事項に到達すれば，通常，相違点２に係る事項にも当然に到達するし，示差走査熱量測定（ＤＳＣ）による融点の測定に格別の困難性はなく，測定を行えば当業者は相違点２に係る事項に到達することが極めて容易である。
さらに，本件発明１－１の効果が安定性の高いものであったとしても，それは当業者が予測し得ないほどの顕著な効果とはいえない。
したがって，本件発明１－１は，乙３文献記載の発明及び技術常識に基づき，当業者が容易に発明することができたものである。
［原告の主張］
本件発明１－１の結晶形態Ａは，相対湿度の変化に対し，吸湿するだけでなく，水分を失って結晶構造を維持することができないという，不安定な形態である。乙５ないし１０のような技術常識を参照するなら，上記結晶形態Ａは，医薬品の原薬として使用できるような結晶ではないと評価されたはずである。
全ての公知文献を参照しても，水分量が容易に変動する不安定な結晶であって，水分量を所定範囲に維持しないと変質して医薬品の原薬に使用できないのに，水分量を維持することにより，医薬品の原薬として使用可能な貯蔵安定性（化学的安定性）を示すような水和物結晶の示唆は得られない。結晶形態Ａの水分量についての不安定性は，この形態を医薬品の原薬の用途に使用することの阻害事由あるいは原薬としての貯蔵安定性などを検討することについての阻害事由となる。この阻害事由を乗り越えて見出された本件発明１－１の医薬品の原薬としての安定性は，特許発明に値するものである。
したがって，乙３文献に公知文献を組み合わせても，本件発明１－１に係る特許に想到することは容易ではなく，本件発明１－１の進歩性は明らかである。
ウ 乙１４文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
本件特許１の優先日よりも前に頒布された刊行物である特開平５－１４８２３７号公報（乙１４。以下「乙１４文献」という。）には，ピタバスタチンカルシウム塩に係る発明であること，白色結晶を得たことが記載されている。乙１４文献にはＸ線粉末回折ピーク及び回折角（２θ）のピーク強度，水分量が記載されていないが，乙１４文献記載の発明の追試実験により，乙１４文献記載の発明に係る結晶は構成要件Ｃを全て充足することが判明した。また，追試実験により，１０．０％（ｗ／ｗ）の水分を含むピタバスタチンカルシウムの白色結晶及び水分含量１２．１４％のピタバスタチンカルシウム結晶が得られた。これは，本件発明１－１に係る特許の「７～１３％の水分を含み」（構成要件Ｂ）に相当する。したがって，本件発明１－１と乙１４文献記載の発明とは，実質的には相違点が認められず，同一の発明である。
［原告の主張］
被告らの追試実験で適用されている反応条件および乾燥条件は，乙１４文献の記載に基づかず，また他の公知技術を参照して容易に想到されるものでもない。本件発明１－１を知って設定可能となった条件である。したがって，被告らの追試実験に基づいて，本件発明１－１が乙１４文献記載の発明と同一の発明であるという主張は成り立たない。
エ 乙１４文献に基づく進歩性の欠如について
［被告らの主張］
乙１４文献記載の発明の結晶は，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解折において本件発明１－１で特定される回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有するか否かが明確でない（相違点３）。また，本件発明１－１は「７～１３％の水分を含む」ものであるのに対して，乙１４文献記載の発明の結晶は，水分をどれだけ含んでいるか不明である（相違点４）。しかしながら，上記イ［被告らの主張］のとおり，医薬品化合物において，安定な結晶形態の取得には強い動機付けが存在し，かつ，結晶化された医薬品化合物において，安定性を確認するために，結晶化条件を検討したり，結晶多形を調べたりすることは，当業者がごく普通に行うことと認められ，乙１４文献記載の結晶について，結晶多形を調べるためにＸ線粉末解析を行うことは，当業者がごく普通に行うものと認められる。そして，Ｘ線粉末解析を行えば，相違点３に係る事項に到達することは極めて容易である。また，本件特許１の優先日前の技術常識として，結晶を得たのであれば水和物結晶かどうかを確認するために水分含量を確認したはずであり，水溶液中から得られた結晶であればなおのこと，水和物結晶である可能性を考慮して，結晶を構成する水分の含有量を確認することは，当業者がごく普通に行うことであったといえる。そして，水分量の測定を行えば，相違点４に係る事項に到達することは極めて容易である。また，本件発明１－１には格別顕著な効果が認められないことについては，上記イ［被告らの主張］のとおりである。
したがって，本件発明１－１は，乙１４文献記載の発明及び技術常識に基づき，当業者が容易に発明することができたものである。
［原告の主張］
上記イ［原告の主張］のとおり，安定性を保持するピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態Ａに到達するためには，単に約１０％の含水量の結晶形態Ａを取得すれば足りるものではなく，水分量と安定的な保存の相関関係にまで想到しなければならない。乙１４文献に基づき，結晶多形についての一般的な開示から，本件発明１－１に想到することが容易であるとはいえない。
(3) 争点(3)（本件訂正により本件発明１－１に係る特許の無効理由が解消したか）について
［原告の主張］
ア 本件訂正は適法である。
本件発明１－１では，乙３文献及び乙１４文献の実施例の製造方法で得られるような，不純物のために医薬品の原薬としての安定性を保持しないような結晶形態Ａも，文言上，その範囲に含む記載となっていた。構成要件Ｘを付加した本件訂正発明１－１は，本件発明１－１の結晶形態Ａを，本件明細書１に記載した程度の十分な安定性を有するような結晶形態Ａに限定した訂正であり，特許法１３４条の２第１項１号の請求項の減縮に該当する適法な訂正である。また，本件発明１－１の対象物である結晶形態Ａについて，医薬品の原薬としての安定性を有する結晶であることを明確にした訂正でもあり，その意味で同項３号の明瞭でない記載の釈明という面も有する訂正である。
さらに，構成要件Ｄ'の「粉砕された」という点は，願書に最初に添付した本件明細書１に記載されていたものであるから，本件訂正は本件発明１－１の範囲を実質上変更するものでもない。
イ 本件訂正により無効理由は解消する。
乙３文献の実施例の開示に従い，当業者が適宜条件を補って（仮に）結晶形態Ａを得ることができたとしても，それは不純物のために不安定であるから，乙３文献の開示からは，結晶形態Ａが「医薬品の原薬として安定性を保持する」結晶であることを容易に見出すことができないのであり，本件訂正発明１－１は，乙３文献に対して進歩性を有する発明である。結晶多形の間で安定性が異なることが知られていたとしても，乙３文献の実施例の開示から，「医薬品の原薬として安定性を保持する」結晶形態Ａに想到することは，当業者にとって容易ではない。
乙１４文献の実施例の開示に従い，当業者が適宜条件を補って（仮に）結晶形態Ａを得ることができたとしても，それは不純物のために不安定であるため，乙１４文献からは，結晶形態Ａが「医薬品の原薬として安定性を保持する」結晶であることを容易に見出すことができないのであり，本件訂正発明１－１は，乙１４文献記載の発明に対して進歩性を有する発明である。
ウ 被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）は，本件訂正発明１－１の技術的範囲に属する。
(ア) 本件訂正発明１－１は，訂正前の請求項に，構成要件Ｘ及び構成要件Ｄ’を付加したものである。そして，被告ら原薬が構成要件Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｅを充足することは前記(1)[原告の主張]のとおりである。
(イ) また，「７～１３％の水分量」については，構成要件Ｂと同じ要件であり，前記(1)[原告の主張]のとおり，被告らが販売している各被告ら製剤の原薬は，１６局に収載されたピタバスタチンカルシウム水和物の水分量にならざるを得ず，被告ら製剤に用いられている原薬であるから「医薬品の原薬」であり，粉砕された状態であっても，水分量が上記の範囲（７～１３％）に収まっていれば，医薬品の原薬として実用上問題がない程度に高純度を維持する（安定性を保持する）ことが可能になるから，「医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴とする」ということができる。したがって，被告ら原薬は，構成要件Ｘを充足する。
さらに，被告ら原薬は，１ｍｇ又は２ｍｇという微量な原薬を製剤化するために，原薬を微細な粒子に粉砕する必要があるから，被告ら製剤に含まれる原薬が「粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶」であることは明らかである。したがって，被告ら原薬は，構成要件Ｄ’を充足する。
(ウ) 以上のとおり，被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）は，本件訂正発明１－１の技術的範囲に属する
エ 本件訂正発明１－１に記載要件違反はない。
(ア) 明確性要件（特許法３６条６項２号）について
構成要件Ｘの「医薬品の原薬として安定性を保持する」という性質は，結晶形態Ａそのものの性質であって，結晶形態Ａについては，粉末Ｘ線回折図におけるピークの位置でその結晶形が特定されているので，「どのような結晶であれば当該発明の課題を解決できるのか」も本件明細書１に明確に記載されている。したがって，「医薬品の原薬として安定性を保持する」という文言は，当業者の技術常識に照らしてその意味するところは明確である。
(イ) サポート要件（特許法３６条６項１号）について
新規な結晶形についての発明の明細書で，安定性を阻害する不純物の種類や量を特定することは必要でない。本件訂正発明１－１は物の発明であって，製造方法の発明ではない。新規な物の発明は，その物を入手可能にする製造方法を 1 つ示せば十分であり，その物の特徴が得られる製法と得られない製法を，解明し特定する必要はない。また，別の製造方法では特性の劣る結晶が得られ，その理由が不明であるとしても，結論は変わらない。
［被告らの主張］
ア 本件訂正は不適法であり認められない。
本件訂正に係る訂正事項１は，単に結晶形態Ａのピタバスタチンカルシウム塩の性質ないし効果を記述したものにすぎない。本件訂正の前後で，物の発明である請求項１の技術的範囲に何ら変わりはなく，本件訂正は，訂正前の特許請求の範囲を減縮するものではなく，その他，特許法１３４条の２第１項各号のいずれにも該当せず，不適法である。
次に，本件明細書１には，粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態Ａが構成要件Ｃの粉末Ｘ線回折パターンを備えることについての記載が一切なく，本件訂正に係る訂正事項２は，本件明細書１に記載した事項の範囲内においてされたものではないので，訂正事項２に係る訂正請求も不適法である。また，そうである以上，本件訂正前の請求項１に開示されているのは粉砕される前のピタバスタチンカルシウム塩の結晶であることが明らかであり，これを「粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶」と変更するのは，実質上特許請求の範囲を変更するものであり，やはり不適法である。
イ 本件訂正により無効理由は解消しない。
本件訂正により追加された「医薬品の原薬として安定性を保持」する点は，乙３文献ないし乙１４文献記載の発明との相違点ということはできず，また，本件明細書１中には，「得られたピタバスタチンカルシウムは粉砕された後，医薬品用の原薬として使用される。」との記載があるのみであり，粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶の安定性については，原告自身，全く記載していない。本件訂正発明１－１は，乙３文献ないし乙１４文献記載の発明及び技術常識に基づいて当業者が容易に発明できたものである。
ウ 被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）は，本件発明１－１の場合と同様に，本件訂正発明１－１の技術的範囲に属しない。
エ 本件訂正発明１－１には記載要件違反がある。
(ア) 明確性要件違反（特許法３６条６項２号）について
本件明細書１の記載のみならず，出願時の技術常識を参酌したとしても，「７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持する」との発明特定事項を含む請求項１の特許を受けようとする発明が明確であるということはできない。
(イ) サポート要件違反（特許法３６条６項１号）について
本件訂正発明１－１のピタバスタチンカルシウム塩の結晶は，達成すべき結果のみを記載することで，課題を解決しようとするものであって，その課題を解決するための手段である，本件明細書１の実施例１に記載される特定の製造方法で製造されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶であることが，特許を受けようとする発明の発明特定事項として記載されていないこととなる。
そして，本件出願時の技術常識を参酌しても，実施例１で製造されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶以外に，どのような結晶であれば当該発明の課題を解決できるといえるのか，当業者に理解できるように発明の詳細な説明に記載されていると認めることはできない。したがって，本件訂正発明１－１は，明細書の発明の詳細な説明に記載されたものではない。
(4) 争点(4)（被告ら製剤が本件発明１－２の技術的範囲に属するか）について
［原告の主張］
前記(1)[原告の主張]のとおり，被告ら原薬は本件発明１－１の技術的範囲に属するものであり，被告ら製剤は，被告ら原薬を含有する医薬組成物であるから，構成要件Ｆ及びＧをいずれも充足する。
［被告らの主張］
被告ら製剤が構成要件Ｆを充足するとの原告の主張は争う。
(5) 争点(5)（本件発明１－２に係る特許の無効理由の有無）について
ア 乙３文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)ア[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１は乙３文献記載の発明と実質的に同一であるから，本件発明１－２も，乙３文献記載の発明と実質的に同一である。
［原告の主張］
前記(2)ア[原告の主張]のとおり，本件発明１－１は，乙３文献記載の発明と同一でないから，当然，本件発明１－２も乙３文献記載の発明と同一でない。
イ 乙３文献に基づく進歩性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)イ[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１は乙３文献記載の発明に基づいて容易に発明できたものである。また，医薬の薬効成分を含む医薬組成物は周知技術である。したがって，本件発明１－２も，乙３文献記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものである。［原告の主張］
前記(2)イ[原告の主張]のとおり，本件発明１－１は，乙３文献記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものではないから，当然，本件発明１－２も乙３文献記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものではない。
ウ 乙１４文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)ウ[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１と乙１４文献記載の発明とは，実質的には相違点が認められず，同一の発明であるから，本件発明１－２も，乙３文献記載の発明と実質的に同一である。
［原告の主張］
前記(2)ウ[原告の主張]のとおり，被告らの追試実験で適用されている反応条件および乾燥条件は，乙１４文献の記載に基づかず，また他の公知技術を参照して容易に想到されるものでもない。本件発明１－１を知って，設定可能となった条件である。
したがって，被告らの追試実験に基づいて，本件発明１－１が乙１４文献と同一の発明であるという主張は成り立たず，本件発明１－２も乙１４文献記載の発明と同一の発明ではない。
エ 乙１４文献に基づく進歩性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)エ[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１は，乙１４文献記載の発明及び技術常識に基づき，当業者が容易に発明することができたものであるから，本件発明１－２も，乙１４文献記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものである。
［原告の主張］
前記(2)エ[原告の主張]のとおり，乙１４文献に基づく結晶多形についての一般的な開示から，本件発明１－１に想到することが容易であるとはいえないから，本件発明１－２も乙１４文献記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものではない。
(6) 争点(6)（本件訂正により本件発明１－２に係る特許の無効理由が解消したか）について
［原告の主張］
ア 本件訂正は適法である。
前記(3)[原告の主張]アのとおり，本件訂正発明１－１について行われた訂正は適法であるから，本件訂正発明１－２も同様である。
イ 本件訂正により無効理由は解消する。
前記(3)[原告の主張]イのとおり，本件訂正発明１－１は，新規であり，かつ，乙３文献，乙１４文献記載の発明から容易に想到し得ない発明であるから，本件訂正発明１－２も同様である。
ウ 被告ら製剤は，本件訂正発明１－２の技術的範囲に属する。前記(3)[原告の主張]ウのとおり，被告ら原薬は，構成要件Ｘ及び構成要件Ｄ’をいずれも充足するから，これを用いて製造された被告ら製剤は本件訂正発明１－２の技術的範囲に属する。
エ 本件訂正発明１－２に記載要件違反はない。
明確性要件（特許法３６条６項２号）及びサポート要件（同項１号）のいずれについても，本件訂正発明１－１の場合（前記(3)[原告の主張]ウ）と同様である。
［被告らの主張］
ア 本件訂正は不適法であり認められない。
前記(3)[被告らの主張]アのとおり，本件訂正発明１－１について行われた訂正は不適法であるから，本件訂正発明１－２も同様である。
イ 本件訂正により無効理由は解消しない。
本件訂正発明１－２は，本件訂正発明１－１の場合（前記(3)[被告らの主張]イ）と同様に，乙３文献ないし乙１４文献記載の発明及び技術常識に基づいて当業者が容易に発明できたものである。
ウ 被告ら製剤は本件訂正発明１－２の技術的範囲に属しない。
エ 本件訂正発明１－２には記載要件違反がある。
本件訂正発明１－２には，本件訂正発明１－１の場合（前記(3)[被告らの主張]エ）と同様に，明確性要件違反（特許法３６条６項２号）及びサポート要件違反（同項１号）がある。
(7) 争点(7)（被告ら方法が本件発明２の技術的範囲に属するか）について［原告の主張］
ア 前記(1)[原告の主張]のとおり，被告ら原薬は本件発明１－１の技術的範囲に属するから，被告ら方法は，構成要件Ａ，Ｂ，Ｃ’，Ｄ，Ｅを充足する。
イ 構成要件Ｈ及びＩの，水分量を４～１５重量％に維持する保存方法については，被告ら製剤に用いられている原薬が結晶形態Ａである以上，製剤化する前の原薬の水分量を，この範囲に維持して保存していることは確実であるし，製剤中に結晶形態Ａがその結晶形態のまま含まれていることからも，製剤中の原薬について，この保存方法を実施しているといえる。したがって，被告ら方法は，構成要件Ｈ，Ｉを充足する。
ウ よって，被告ら方法は，本件発明２の技術的範囲に属する。［被告らの主張］
ア 前記(1)[被告らの主張]のとおり，被告ら方法は，構成要件Ｂ，Ｃ’（回折角の要件），Ｄ（結晶の要件）を充足しない。
イ 被告ら方法は，構成要件Ｈを充足しない。
原告は構成要件Ｈの充足性について何ら立証していない。被告らは，製剤化された被告ら製剤の譲渡を受けて販売しているだけであり，製剤化する前の原薬の水分量を問題とすること自体，失当である。
ウ よって，被告ら方法は，本件発明２の技術的範囲に属しない。
(8) 争点(8)（本件特許２の無効理由の有無）について
ア 公然実施に基づく新規性欠如
［被告らの主張］
本件特許２の優先日前に発売されたリバロ錠（１ｍｇ，２ｍｇ）の原薬には結晶形態Ａが使用されていたと考えられ（構成要件Ａ～Ｅ），そのインタビューフォーム及び審査報告書から，原薬は室温で「気密保存」されるべきものであったことが明らかであるから，原薬製造元である原告から興和株式会社(以下「興和」という。)に譲渡された原薬は，興和において含水量も適切に維持されて保存されていた（構成要件Ｈ及びＩ）。したがって，本件発明２は，その優先日前に公然実施された発明に該当し，無効とすべきものである。
［原告の主張］
リバロ錠に関する粉末Ｘ線回折の測定結果によれば，リバロ錠に含まれるピタバスタチンカルシウム塩は結晶形態Ａではないことが確認された。また，興和は，本件特許２の独占的実施権者としてリバロ錠を製造販売しているのであり，契約により秘密保持義務を負っているから，興和による貯蔵・使用行為は「公然知られたる状況又は公然知られるおそれのある状況」での実施に該当しない。
イ 乙３文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)ア[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１は乙３文献記載の発明と実質的に同一であるから，乙３文献には本件発明２の構成要件Ｃ’Ｂ，Ａ，Ｄ，Ｅを充足するピタバスタチンカルシウム塩の結晶が記載されている。
また，乙３文献記載の発明の結晶は１０．６％の含水量を有する結晶であり，水和物結晶である可能性がある。水和物結晶の可能性があれば，当業者であれば，当該結晶が水分を失って化学的に不安定なアモルファスとならないように当然気密保存したはずである。
したがって，乙３文献には，構成要件Ｈ及びＩを含む本件発明２の構成要件を全て充足する保存方法が記載されており，又は，記載されているに等しいから，本件発明２は，乙３文献記載の発明と実質的に同一である。
［原告の主張］
前記(2)ア[原告の主張]のとおり，被告らによる追試実験は，乙３文献の正確な追試実験であるとは言い難く，乙３文献に本件特許２の結晶形態Ａが開示されていることは立証されていない。また，乙３文献の実施例に，開示されていない条件を適宜補って結晶形態Ａを得ることができたとしても，その保存安定性は本件明細書２に基づいて製造した結晶形態Ａのレベルにはほど遠いものであり，この点でも，乙３文献に本件発明２が開示されているとはいえない。
さらに，乙３文献には「結晶性粉末」の保存については一切記載がなく，また，当業者であれば１０．６%の水分を含む「結晶性粉末」を気密保存するなどという技術常識も存在しないので，構成要件Ｈ及びＩの保存方法について，乙３文献に開示されているに等しいという被告らの主張は成り立たない。
ウ 乙１４文献に基づく新規性の欠如について
［被告らの主張］
前記(2)ウ[被告らの主張]のとおり，本件発明１－１は乙１４文献記載の発明と実質的に同一であるから，乙１４文献には本件発明２の構成要件Ｃ’，Ｂ，Ａ，Ｄ，Ｅを充足するピタバスタチンカルシウム塩の結晶が記載されている。
また，当業者であれば，乙１４文献記載の発明の結晶が，その後の分析や使用のために，当該分野の技術常識に従い，気密容器に入れるなどして，その含水量（１２．１４％）を維持するように保存されたことを把握できる。すなわち，乙１４文献には，構成要件Ｈ及びＩを含む本件発明２の構成要件を全て充足する保存方法が記載されており，又は，記載されているに等しい。
したがって，本件発明２は，乙１４文献記載の発明と実質的に同一である。
［原告の主張］
前記(2)ウ[原告の主張]と同様に，本件発明２は，乙１４文献記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものではない。
エ 乙１７に基づく新規性欠如（拡大先願）について
［被告らの主張］
(ア) 特表２００６－５１８３５４公報（乙１７）は，ピタバスタチンカルシウム塩の新規な結晶形態に関する本願優先日前の未公開先願に係るものであり，ピタバスタチンカルシウム塩の６つの結晶多形Ａ～Ｆが記載されている。本件特許２の図１に記載されたピタバスタチンカルシウム塩の「結晶形態Ａ」（構成要件Ｄ）のＸ線粉末回折図形は，乙１７の図１のＸ線粉末回折図形と酷似し，本件特許２の図１に係る１５のピーク回折角は，全て乙１７の図１のピーク回折角と±０．２°以内で一致するから，両者は同一の結晶である（構成要件Ｃ’）。また，乙１７の実施例には，「結晶形態Ａ」が「約１０％の含水量」を有することが記載されている（構成要件Ｂ）。
よって，乙１７には，本件発明２の構成要件Ｃ’Ｂ，Ａ，Ｄ，Ｅを充足する結晶が記載されている。
(イ) 乙１７には，請求項２の結晶多形Ａについて，「好ましくは約３～１２％，より好ましくは９～１１％までの水を含有することができる」と記載され（段落【００２３】），結晶の保存について「生成物が，特殊化された貯蔵条件を必要とせずに長期にわたって安定的であることも，経済的に望ましい。」と記載されている（段落【０００５】）。そして，当業者であれば，乙１７の記載から，請求項２の結晶は，その後の分析や使用のために，当該分野の技術常識に従い，気密容器に入れるなどして，その含水量（好ましくは約３～１２％，より好ましくは９～１１％）を維持するように保存されたこと（構成要件Ｈ）を把握できる。
［原告の主張］
先願記載の発明として後願を排除し得る発明とは，先願に当業者が入手可能に開示された発明でなければならないが，乙１７の請求項２は請求項１の従属項であるところ，請求項１には複数の粉末Ｘ線解析におけるピークが記載されているだけであって，請求項１にも，「結晶多形Ａ」のチャートである図１にも，「結晶多形Ａ」として記載されている物を取得する方法は全く記載されていない。
また，乙１７の実施例に「９５℃の融点」と明記されている以上，特許法２９条の２の無効理由としては，この実施例の記載しているピタバスタチンカルシウム塩の結晶は，この融点を有する結晶であると理解せざるを得ない。そうである以上，「９５℃の融点」を有しないことを要件とする本件特許２の結晶形態Ａと，乙１７の実施例の「結晶多形Ａ」は，同一性が認められない。
オ 乙１８文献等に基づく進歩性欠如について
［被告らの主張］
本件発明２と「リバロ錠インタビューフォーム（改訂第２版）」（乙１８。以下「乙１８文献」という。）記載の発明を対比すると，両者は，示差走査熱量測定による融点９５℃を有しない（構成要件Ｅ）ピタバスタチンカルシウム塩の結晶（構成要件Ａ，Ｄ）の保存方法（構成要件Ｉ）であるという点で一致するが，他方，①本件発明２には，上記結晶が，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において特定の１５の回折角（２θ）にピークを有し（構成要件Ｃ’），７重量％～１３重量％の水分を含む（構成要件Ｂ）結晶であるのに対し，乙１８文献記載の発明に係る結晶にはそのような特定が明記されていない点（相違点１），②本件発明２には，上記結晶をその含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持する（構成要件Ｈ）との限定があるのに対し，乙１８文献記載の発明にはそのような限定が明記されていない点（相違点２）で相違する。しかしながら，前記(2)イ及びエの各[被告らの主張]のとおり，相違点１につき，乙３文献及び乙１４文献には，本件発明２に係る結晶の製法と同じく塩化カルシウム水溶液の滴下による塩交換反応を用いた結晶の製造方法が開示されているから，本件発明２に係る結晶を取得するための方法はごく一般的なものであり，本件発明２に係る結晶を取得することは乙３文献及び乙１４文献の記載に基づいて当業者が極めて容易になし得たことといえる。また，相違点２につき，医薬化合物は，一定の規格を満たすよう維持・保存することが求められるから，医薬品の原薬である本件発明２に係る結晶を安定に保存することについては強い動機付けがあり，水分量維持のような適切な保存条件を検討することは，当業者が通常行う努力にすぎないのであって，本件発明２に係る水分量の設定（これが当然のものであることは，「リバロ錠審査報告書」（乙１９。以下「乙１９文献」という。）からも明らかである。）に格別の困難性を要するとは認められない。したがって，本件発明２は，乙１８文献，乙３文献，乙１４文献及び乙１９文献記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものである。［原告の主張］
前記(2)イ及びエの各[原告の主張]のとおり，安定性を保持するピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態Ａに到達するためには，水分量と安定的な保存の相関関係にまで想到しなければならないのであって，相違点１及び２については，乙３文献，乙１４文献，乙１８文献及び乙１９文献から当業者が容易に想到し得るものではなく，本件特許２が進歩性を有していることは明らかである。
カ 明確性要件違反について
［被告らの主張］
本件発明２は，回析角３０．１６°のピーク強度（相対強度）に関する規定を欠くため，対象とするピタバスタチンカルシウム塩の結晶が，本件発明２では保存できない他の結晶形態と区別できるように特定されておらず，明確性要件（特許法３６条６項２号）に違反する。「結晶形態Ａ」を結晶形態Ｂ及びＣと区別する「特徴的な回折角１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°のピーク」とは，相対強度（＞２５％）の特徴的なピークであって，これより小さなピークではない。しかしながら，本件発明２には，回折角１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°のピークの相対強度に関する記載はなく，相対強度（＞２５％）より小さなピークも含むものであるから，本件発明２の対象とはならない結晶形態Ｂ及びＣと区別できるように結晶が特定されていない。
［原告の主張］
結晶形態Ａを特定した１５本のピーク中には，結晶形態Ｂ及びＣでは存在しないことが明らかな１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°のピークが含まれているので，結晶形態Ａの特定は十分である。また，形態Ｄ～Ｆの回折データ（２θ値）と，本件特許２の結晶形態Ａの１５本のピークの２θ値を比較すれば，区別できることは明らかである。
キ 実施可能要件・サポート要件違反について
［被告らの主張］
(ア) 実施可能要件違反
本件発明２には，水分量の維持だけでは安定に保存することができない他の結晶形態も含まれるから，本件明細書２の発明の詳細な説明は，本件発明２を当業者が実施し得る程度に明確かつ十分に記載するものではない。
(イ) サポート要件違反
本件発明２は，保存対象である結晶がピタバスタチンカルシウム塩の他の結晶形態と区別できるように特定されておらず，したがって，本件明細書２の発明の詳細な説明に，本件発明２の方法（水分量の維持）で安定に保存できる結晶として開示された結晶以外の結晶形態をも含む。すなわち，本件発明２は発明の詳細な説明に記載されたものではない。［原告の主張］
(ア) 実施可能要件
本件明細書２の段落【００１７】において結晶形態Ａは特定されており，段落【００２９】～【００３３】には結晶形態Ａの製造方法が実施例として具体的に記載されている。当業者であれば，本件発明２の作用効果を有する結晶形態Ａを得ることは，これらの記載に基づいて容易に可能である。
(イ) サポート要件
本件特許２の結晶形態Ａは１５本の回折ピークで特定されており，他の結晶形態やアモルファスとの区別は可能であるから，被告らの主張は，前提を欠き，成り立たない。
ク 本件発明１－１との同一性について
［被告らの主張］
本件発明２は，その親出願に係る本件発明１－１を単に方法として表現したものにすぎず，両者は同日に出願された同一発明である。したがって，本件特許２は無効とされるべきである。
［原告の主張］
本件発明２は，結晶形態Ａにつき，特定の水分量に維持して保存するという手段を適用する保存方法の発明であるところ，この保存手段の発明特定事項は，本件発明１－１に係る請求項には全く存在しないから，両者の同一性は認められない。
第３ 当裁判所の判断
１ 被告ら原薬の使用及び被告ら製剤の製造・販売が本件特許権１を侵害するか
(1) 争点(1)（被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）が本件発明１－１の技術的範囲に属するか）について
ア まず，本件発明１－１の構成要件Ｃの充足性を検討する。
(ア) 上記の構成要件は次のとおりである（前記前提事実）。ＣＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とする
(イ) 本件明細書１の「発明の詳細な説明」欄には，次の各記載がある（甲２の１）。
「本発明は，HMG-CoA 還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用な，化学名 Monocalcium bis[(3R,5S,6E)-7-(2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolyl)-3,5-dihydroxy-6-heptenoate]によって知られている結晶性形態のピタバスタチンカルシウム塩及びこの該化合物と医薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物に関するものである。」（段落【０００１】）
「医薬品の原薬としては，高品質及び保存上から安定な結晶性形態を有することが望ましく，さらに大規模な製造にも耐えられることが要求される。ところが，従来のピタバスタチンカルシウムの製造法においては，水分値や結晶形に関する記載が全くない。本発明のピタバスタチンカルシウム塩の結晶（以下，結晶性形態Ａともいう。））に，一般的に行なわれるような乾燥を実施すると，乾燥前は，図１で示すような粉末Ｘ線回折図示したものが，水分が４％以下になったところで図２に示すようにアモルファスに近い状態まで結晶性が低下することが判明した。さらに，アモルファス化したピタバスタチンカルシウムは表１に示す如く，保存中の安定性が極めて悪くなることも明らかとなった。」（段落【０００８】）
「本発明者らは，水分と原薬安定性の相関について鋭意検討を行なった結果，原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで，ピタバスタチンカルシウムの安定性が格段に向上することを見出した。さらに，水分が同等で結晶形が異なる形態を３種類見出し，その中で，CuKα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴づけられる結晶（結晶性形態Ａ）が，最も医薬品の原薬として好ましいことを見出し，本発明を完成させた。」（段落【００１０】）
「結晶形態Ａ以外の２種類を結晶形態Ｂ及び結晶形態Ｃと略記するが，これらはいずれも結晶形態Ａに特徴的な回折角 10.40°，13.20°及び 30.16°のピークが存在しないことから，結晶多形であることが明らかにされる。これらは，ろ過性が悪く，厳密な乾燥条件が必要であり（乾燥中の結晶形転移），NaCl などの無機物が混入する危険性を有し，更に結晶形制御の再現性が必ずしも得られないことが明らかであった。したがって，工業的製造法の観点からは欠点が多く，医薬品の原薬としては結晶形態Ａが最も優れている。」（段落【００１４】）
「結晶性形態Ａのピタバスタチンカルシウムは，その粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けることができる。」続いて，別紙「結晶性形態Ａの粉末Ｘ線回折パターン」のとおりの記載がある。（段落【００１６】）「反応混合物を減圧下に蒸留して溶媒を留去し，52.2kg のエタノール/水を除去後，内温を 10～20℃に調整した。得られた濃縮液中に，別途調製しておいた塩化カルシウム水溶液（95%CaCl2 775g／水 39.3kg，6.63mol）を２時間かけて滴下した。全量の塩化カルシウム水溶液を反応系に送り込むため，4.70kg の水を使用した。滴下終了後，同温度で 12時間撹拌を継続し，析出した結晶を濾取した。結晶を 72.3kg の水で洗浄後，乾燥器内で減圧下 40℃にて，品温に注意しながら，水分値が 10％になるまで乾燥することにより，2.80kg（収率 95%）のピタバスタチンカルシウムを白色の結晶として得た。粉末Ｘ線回折を測定して，この結晶が結晶形態Ａであることを確認した。」（段落【００３３】）
(ウ) 本件特許１の出願経過は，以下のとおりである（乙３３，３４）。本件特許１の出願当初の特許請求の範囲の請求項１の記載は，「ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，３０．１６°の回折角（２θ）に，相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とする結晶（結晶形態Ａ。）」というものであった。
特許庁審査官は，本件特許１に係る出願（特願２００６－５２０５９４）に対し，平成２３年８月３０日付け拒絶理由通知書（以下「本件拒絶理由通知」という。）において，出願人たる原告に対し，同出願は，特許法２９条１項，２項又は２９条の２等により拒絶すべきものである旨を通知した。
出願人たる原告は，本件拒絶理由通知を受けて，平成２３年１１月２９日付けの手続補正書で，本件特許１の特許請求の範囲に従来の１本のピークの回折角に加えて１４本のピークの回折角の数値を加筆し，合計１５本の数値（構成要件Ｃの数値）を記載するなどの補正をした上，同日付けで意見書を提出し，その中で「補正後の本願請求項１に係る発明では，Ｘ線粉末解析において相対強度が２５％より大きい，回折角（２θ）が３０．１６°のピークに加えて，回折角（２θ）が４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°のピークをもって，本願発明の結晶を特定しましたので，もはや，１点のみのピークにより特定しているとの認定には該当しないものであります。」，「この補正は，特許請求の範囲に限定的減縮に相当することから許容されるものと思量します。」などと主張した。なお，同意見書中には，これら回折角の数値について一定の誤差が許容されることや１５本のうち一部のピークのみの対比によっても発明が特定されることをうかがわせる記載は一切存在しない。
(エ) 以上に基づき，構成要件Ｃの回折角について検討する。まず，特許請求の範囲の請求項１の記載によれば，本件発明１－１は構成要件Ｃにおいて小数点以下２桁まで規定された回折角により１５本のピークが特定されており，その数値に一定範囲の誤差が許容される旨の記載や，１５本のうちの一部のピークのみによっても特定が可能である旨の記載は一切ない。したがって，かかる特許請求の範囲の記載に基づけば，本件発明１－１の構成要件Ｃを充足するためには，そこに規定された１５本のピーク全てについて回折角の数値が小数点以下２桁まで一致することを要すると解するのが自然な理解である。このような解釈は，本件明細書１の記載からも裏付けられる。すなわち，本件明細書１の発明の詳細な説明の記載をみると，本件発明１－１は，ピタバスタチンカルシウム原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることでその安定性が格段に向上すること，及び，水分が同等で結晶形が異なる形態を３種類見いだし（結晶形態Ａ，Ｂ，Ｃ），この中でＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴付けられる結晶形態Ａが医薬品の原薬として最も好ましいことを見いだしたものとされ，そして，結晶形態Ｂ及びＣは，結晶形態Ａに特徴的な３本のピーク（10.40°，13.20°及び 30.16°の回折角のピーク）が存在しないことによって結晶形態Ａと区別されるものとされる（段落【００１０】【００１４】）。そうすると，構成要件Ｃの小数点以下２桁の数値で特定される１５本のピークのうち上記の３本のみが結晶形態Ｂ，Ｃとの区別の根拠とされていることになる。そして，本件明細書１には，上記のように，結晶形態Ａは構成要件Ｃに小数点以下２桁まで規定される１５本の回折角の粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられるとされるほかに，結晶形態Ａを特定する記載はなく（段落【０００８】，【００１０】，【００１６】，【００３３】参照），上記特許請求の範囲の記載について述べたのと同様に，回折角の数値に一定範囲の誤差が許容される旨の記載や，１５本のうちの一部のピークのみによって特定が可能である旨の記載は見当たらない。
さらに，原告は，本件特許１の出願当初，特許請求の範囲を「ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，30.16°の回折角（２θ）に，相対強度が 25％より大きなピークを有することを特徴とする結晶（結晶形態Ａ。）」として特定していたが，特許庁審査官の拒絶理由通知書を受けて，従来の１本のピークの回折角に加えて１４本のピークの回折角の数値を加筆し，合計１５本の数値（構成要件Ｃの各ピークの数値）とするなどの補正をした上，同補正が限定的減縮に相当する旨の意見を表明した一方，同意見書中には，これら回折角の数値について一定の誤差が許容されることや１５本のうち一部のピークのみの対比によっても発明が特定されることを示唆する記載は一切なかったものである。かかる出願経過に照らせば，原告は，上記補正によって，本件発明１－１の技術的範囲を，１５本のピークの回折角が小数点以下２桁まで全て一致する結晶形態に限定したものとみるほかない。
以上のとおり，特許請求の範囲及び本件明細書１の記載並びに出願経過によれば，本件発明１－１の技術的範囲に属するというためには，構成要件Ｃに規定された１５本のピーク全てについて回折角の数値が小数点以下２桁まで一致することを要すると解すべきである。
(オ) しかるところ，原告は，被告ら原薬に含まれるピタバスタチンカルシウム塩における１５本のピークの回折角（２θ）は，別紙物件目録(1)記載のとおり４．９８°，６．８１°，９．０９°，１０．４５°，１０．８９°，１３．２４°，１３．６５°，１４．０５°，１８．３６°，２０．６４°，２１．５８°，２３．６７°，２４．１１°，２７．０４°，３０．１４°である旨主張するが，仮に，原告の主張を前提としても，これら１５本のピークの数値は構成要件Ｃの回折角の数値と小数点第２位までいずれも一致してはいないから，被告ら原薬はいずれも構成要件Ｃを充足せず，これを含有する被告ら製剤もいずれも構成要件Ｃを充足しない。
(カ) この点につき，原告は，被告ら原薬が結晶形態Ａに当たるから本件発明１－１の構成要件Ｃを充足する旨主張する。しかし，特許発明の技術的範囲は特許請求の範囲の記載に基づいて定められるのであるから（特許法７０条１項），構成要件Ｃの回折角の充足性は，特許請求の範囲において記載のない結晶形態Ａを介在させることなく，直接，構成要件Ｃの回折角の数値を全て充足するか否かにより判断すべきものである。したがって，原告の上記主張は採用することができない。
また，原告は，日本薬局方及び日本薬局方技術情報の記載によれば，Ｘ線回折法において±０．２°以内の誤差で一致するピークが１０本以上確認されれば，結晶が同一であると判断することができるため，被告ら原薬は結晶形態Ａと同一であるから，本件発明１－１の構成要件Ｃを充足する旨主張する。しかし，上記のとおり，特許請求の範囲に記載のない結晶形態Ａを介在させて被告ら原薬と本件発明１－１の構成要件Ｃを対比させることは相当でない上，本件明細書１には，回折角の数値に一定範囲の誤差が許容される旨の記載や，１５本のうちの一部のピークのみによって特定が可能である旨の記載は見当たらない。そうすると，原告の上記主張も，特許請求の範囲その他の本件明細書１の記載に基づかないものといわざるを得ないし，そもそも，構成要件Ｃにおける回折角の数値が，いずれも小数点第２位まで特定されていることに鑑みれば，小数点第１位である±０．２°までを誤差として許容すべき旨の原告の主張は，それ自体不合理というほかなく，採用することはできない。
イ したがって，他の構成要件について検討するまでもなく，被告ら原薬（被告ら原薬を含有する被告ら製剤を含む。）は，いずれも本件発明１－１の技術的範囲に属しない。
(2) 争点(4)（被告ら製剤が本件発明１－２の技術的範囲に属するか）について
本件発明１－２の構成要件Ｆは，「請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とする」というものであり，本件発明１－２は，本件発明１－１を引用する発明である。しかるところ，上記説示のとおり，被告ら製剤に用いられている被告ら原薬は，いずれも本件発明１－１の技術的範囲に属さないから，被告ら原薬を含有する被告ら製剤は，いずれも構成要件Ｆを充足しない。
したがって，他の構成要件について検討するまでもなく，被告ら製剤はいずれも本件発明１－２の技術的範囲に属しない。
(3) 以上によれば，争点(2)，(3)，(5)及び(6)について判断するまでもなく，被告ら原薬の使用及び被告ら製剤の製造・販売行為は，本件特許権１を侵害しない。
２ 被告ら方法の使用が本件特許権２を侵害するか
(1) 争点(7)（被告ら方法が本件発明２の技術的範囲に属するか）について本件発明２の構成要件Ｃ’は，本件発明１－１の構成要件Ｃにおける相対強度の点を除いて，本件発明１－１の構成要件Ｃと共通するものである（前記前提事実）。また，本件明細書２の「発明の詳細な説明」欄には，上記１で検討した本件明細書１の記載と概ね同趣旨の記載がある（甲２の２）。そうであるから，前記説示のとおり，被告ら原薬が本件発明１－１の構成要件Ｃを充足すると認められないのと同様に，被告ら原薬を保存する方法である被告ら方法は，いずれも本件発明２の構成要件Ｃ’を充足しない。したがって，被告ら方法は，いずれも本件発明２の技術的範囲に属するとは認められない。
(2) 以上によれば，争点(8)について検討するまでもなく，被告ら方法の使用行為は，いずれも本件特許権２を侵害しない。
３ 結論
よって，原告の請求は，いずれも理由がないから，これらを棄却することとし，主文のとおり判決する。
東京地方裁判所民事第４７部
裁判長裁判官 沖中康人
裁判官 矢口俊哉
裁判官 廣瀬達人
（別紙）
物件目録（１）
放射光粉末回折法（0.75Å放射線使用）において，下記回折角（括弧内に CuKα放射線における粉末回折法の場合の対応する回折角を示す）にピークの認められるピタバスタチンカルシウム原薬
2.42°（4.98°）
3.31°（6.81°）
4.42°（9.09°）
5.08°（10.45°）
5.29°（10.89°）
6.43°（13.24°）
6.63°（13.65°）
6.82°（14.05°）
8.90°（18.36°）
10.00°（20.64°）
10.45°（21.58°）
11.45°（23.67°）
11.66°（24.11°）
13.06°（27.04°）
14.53°（30.14°）
（別紙）
物件目録（２）
下記商品名のピタバスタチンカルシウム製剤
(1) ピタバスタチンＣａ錠１ｍｇ「ケミファ」
(2) ピタバスタチンＣａ錠２ｍｇ「ケミファ」
(3) ピタバスタチンＣａ錠１ｍｇ「日新」
(4) ピタバスタチンＣａ錠２ｍｇ「日新」
（別紙）
訂正後の請求項１の記載（訂正箇所に下線を付した。）
式(1)
【化１】
で表される化合物であり，７～１３％の水分を含み，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有し，７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴とする粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。
【１０．８８°と１３．２０°の間に「，」がないのは原文のまま】（別紙）
結晶性形態Ａの粉末Ｘ線回折パターン
────────────────────────────────回折角（2θ） d-面間隔相対強度
（°）（＞25％）
────────────────────────────────4.96 17.7999 35.96.72 13.1423 55.19.08 9.7314 33.310.40 8.4991 34.810.88 8.1248 27.313.20 6.7020 27.813.60 6.5053 48.813.96 6.3387 60.018.32 4.8386 56.720.68 4.2915 100.021.52 4.1259 57.423.64 3.7604 41.324.12 3.6866 45.027.00 3.2996 28.30.16 2.9607 30.6────────────────────────────────
出典：裁判所ウェブサイト「裁判例検索」（https://www.courts.go.jp/hanrei/85653/detail7/index.html）。本文は同サイト掲載の判決書PDFからTaiLexi AIがテキスト化・整形したもの（正確な文言は原本PDFを参照）。判示事項・裁判要旨・参照法条は裁判所の公表どおり。