平成３０年４月１３日判決言渡
平成２８年（行ケ）第１０２６０号審決取消請求事件
口頭弁論終結日平成３０年２月２日
判決
原告日本ケミファ株式会社
同訴訟代理人弁護士伊原友己
加古尊温
同訴訟代理人弁理士田朋子
村松大輔
今村正純
室伏良信
橋本諭志
被告塩野義製薬株式会社
同訴訟代理人弁護士大野聖二
金本恵子
同訴訟代理人弁理士松任谷優子
梅田慎介
被告補助参加人アストラゼネカユーケイ
リミテッド
同訴訟代理人弁護士末吉剛
同訴訟代理人弁理士寺地拓己
主文
１ 原告の請求を棄却する。
２ 訴訟費用は原告の負担とする。
事実及び理由
第１ 請求
特許庁が無効２０１６－８０００３２号事件について平成２８年１１月７日にした審決を取り消す。
第２ 事案の概要
本件は，特許無効審判請求を不成立とする審決の取消訴訟である。争点は，訴えの利益の有無，進歩性の有無及びサポート要件違反の有無である。
１ 特許庁における手続の経緯
被告は，平成４年５月２８日（国内優先権主張：平成３年７月１日〈以下「本件優先日」という。〉）を出願日（以下「本件出願日」という。）とし，名称を「ピリミジン誘導体」とする発明について特許出願（特願平４－１６４００９号）をし，平成９年５月１６日，設定登録がされた（甲６７。特許第２６４８８９７号。請求項の数１２。以下，この特許を「本件特許」という。）。
その後，別件審判（無効２０１４－８０００２２号）の審決の確定によって，特許請求の範囲の訂正を含む平成２６年６月３０日付け訂正（当時の本件特許の請求項３，４，７及び８を削除し，請求項１３～１７を加えることにより，訂正後の請求項の数を１３とするもの。）後の特許請求の範囲及び明細書により特許権の設定の登録がされたものとみなされた（甲６８，６９）。
原告は，平成２８年３月９日，前記訂正後の本件特許の請求項１３，１５～１７について，特許無効審判を請求した（乙７４。無効２０１６－８０００３２号。以下「本件審判」という。）。被告補助参加人は，本件審判に，被請求人を補助するため参加を申請し，その許可を受けた（弁論の全趣旨）。被告は，平成２８年５月２６日付け訂正請求書により，特許請求の範囲の訂正を請求した（甲７０。以下「本件訂正」という。）。
特許庁は，平成２８年１１月７日，「特許第２６４８８９７号の特許請求の範囲を訂正請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり，訂正後の請求項〔１０，１６〕について訂正することを認める。本件審判の請求は，成り立たない。」との審決をし，その謄本は，同月１０日，原告に送達された。
２ 特許請求の範囲の記載
本件訂正後の本件特許の請求項１，１３，１５～１７の発明に係る特許請求の範囲及び前記請求項１３，１５～１７が引用する本件訂正後の本件特許の請求項５，９～１１の発明に係る特許請求の範囲の記載は，以下のとおりである（以下，本件訂正後の本件特許の請求項１～１７の発明を，請求項に対応して，「本件発明１」などと呼称し，本件発明１～１７を総称して「本件発明」ともいう。以下，平成２６年６月３０日付け訂正に係る訂正請求書に添付された明細書（甲６８）を「本件明細書」という。）。
【請求項１】（本件発明１）
式（Ｉ）：
【化１】
（式中，
Ｒ
１は低級アルキル；
Ｒ
２はハロゲンにより置換されたフェニル；
Ｒ
３は低級アルキル；
Ｒ
４は水素またはヘミカルシウム塩を形成するカルシウムイオン；
Ｘはアルキルスルホニル基により置換されたイミノ基；
破線は２重結合の有無を，それぞれ表す。）
で示される化合物またはその閉環ラクトン体である化合物。
【請求項５】（本件発明５）
式（Ｉ）：
【化２】
（請求項１の式（Ｉ）と同じなので化学式は省略する。）
（式中，
Ｒ
１は低級アルキル；
Ｒ
２はハロゲンにより置換されたフェニル；
Ｒ
３は低級アルキル；
Ｒ
４はヘミカルシウム塩を形成するカルシウムイオン；
Ｘはメチルスルホニル基により置換されたイミノ基；
破線は２重結合の有無を，それぞれ表す。）
で示される化合物。
【請求項９】（本件発明９）
式（Ｉ）：
【化４】
（請求項１の式（Ｉ）と同じなので化学式は省略する。）
（式中，
Ｒ
１は低級アルキル；
Ｒ
２はハロゲンにより置換されたフェニル；
Ｒ
３は低級アルキル；
Ｒ
４はヘミカルシウム塩を形成するカルシウムイオン；
Ｘはメチルスルホニル基により置換されたイミノ基；
破線は２重結合の存在を，それぞれ表す。）
で示される化合物。
【請求項１０】（本件発明１０）
式（Ｉ）：
【化５】
（各式中，
Ｒ
１は低級アルキル；
Ｒ
２はハロゲンにより置換されたフェニル；
Ｒ
３は低級アルキル；
Ｒ
４はヘミカルシウム塩を形成するカルシウムイオン；
Ｘはアルキルスルホニル基により置換されたイミノ基；
破線は２重結合の存在；
ｔ－Ｂｕはtert－ブチル；
Ｃ＊は不斉炭素原子を，それぞれ表す。）
で示される，光学活性体化合物を製造する方法であって，
式（ｂ）で示される化合物を，（３Ｒ）－３－（tert－ブチルジメチルシリルオキシ－５－オキソ－６－トリフェニルホスホラニリデンヘキサン酸誘導体と反応させて式（ｃ）で示される化合物を生成させる工程と，
【化６】
【化７】
式（ｃ）で示される化合物のtert－ブチルジメチルシリル基を離脱することにより式（ｄ）で示される化合物を生成させる工程と，
【化８】
式（ｄ）で示される化合物を還元する工程と，を含む方法。
【請求項１１】（本件発明１１）
(＋)－７－[４－(４－フルオロフェニル)－６－イソプロピル－２－(Ｎ－メチル－Ｎ－メチルスルホニルアミノピリミジン)－５－イル]－(３Ｒ，５Ｓ)－ジヒドロキシ－(Ｅ)－６－ヘプテン酸のカルシウム塩。
【請求項１３】（本件発明１３）
請求項５に記載の化合物を有効成分として含有する，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤。
【請求項１５】（本件発明１５）
請求項９に記載の化合物を有効成分として含有する，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤。
【請求項１６】（本件発明１６）
請求項１０の式（Ⅰ）で示される光学活性体化合物を有効成分として含有するＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤の製造方法であって，請求項１０記載の工程を含む，方法。
【請求項１７】（本件発明１７）
請求項１１に記載の化合物を有効成分として含有する，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤。
３ 原告が主張する無効理由
(1) 無効理由１（甲１を主引用例とする進歩性欠如）
本件発明１３，１５～１７は，甲１（特表平３－５０１６１３号公報）に記載された発明（以下「甲１発明」という。）及び甲２（特開平１－２６１３７７号公報）に記載された発明（以下「甲２発明」という。以下，枝番のある書証は，特に断らない限り，枝番を全て含む。）並びに本件優先日当時の技術常識に基づいて，特許出願前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者（以下「当業者」という。）が容易に発明をすることができた（特許法２９条２項）。
(2) 無効理由２（サポート要件違反）
本件発明１３，１５～１７が解決しようとする課題は，「優れたＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物を含むＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤を提供する」ことであるところ，発明の詳細な説明には，従来技術であるフルバスタチンや甲１発明よりも優れたＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有することが当業者に理解できるとはいえず，また，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性試験も統計的な信頼性を担保するデータであることが理解できる記載となっていないので，当業者が本件発明の課題を解決できるものと理解できず，特許請求の範囲に記載された特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載されたものとはいえない（平成６年法律第１１６号による改正前の特許法３６条５項１号）。
４ 審決の理由
審決の理由は，別紙審決書写し記載のとおりであり，その要旨は，以下のとおりである。
(1) 無効理由１について
ア 本件発明１３について
(ｱ) 甲１発明１
「
（Ｍ＝Ｎａ）の化合物を含むＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤」
(ｲ) 本件発明１３と甲１発明１との一致点及び相違点
【一致点】
「式（Ｉ）
（式中，
Ｒ１は低級アルキル；
Ｒ２はハロゲンにより置換されたフェニル；
Ｒ３は低級アルキル；
破線は２重結合の有無を，それぞれ表す。）
で示される化合物を有効成分として含有するＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤」である点
【相違点】
（１３－ⅰ）
Ｘが，本件発明１３では，メチルスルホニル基により置換されたイミノ基であるのに対し，甲１発明１では，メチル基により置換されたイミノ基である点（１３－ⅱ）
Ｒ４が，本件発明１３では，水素又はヘミカルシウム塩を形成するカルシウムイオンであるのに対し，甲１発明１では，ナトリウム塩を形成するナトリウムイオンである点
(ｳ) 相違点の判断
ａ 相違点（１３－ⅰ）について
(a) 甲１発明１からの動機付けについて
甲１発明１は，甲１の特許請求の範囲に記載される
「式Ｉ
」
において，「Ｒ１」として「不斉炭素を含まぬＣ１～６アルキル」である「イソプロピル」を選択し，「Ｒ２」として「－Ｎ（Ｒ８）２，但し，Ｒ８は独立に，不斉炭素原子を含まぬＣ１～４アルキル」である「メチル」を選択し，「Ｑ」として「Ｑ”」の「Ｑ”ａ」，すなわち，
「
」を選択し，その「Ｒ３」，「Ｒ４」，「Ｒ５」のうち，二つが「水素」，一つが「フルオロ」を選択し，「Ｘ」として「ビニレン」を選択し，「Ｙ」として「
」の「Ｒ６」の「水素」，「Ｒ７」の「カチオン」である「ナトリウムイオン」を選択したものといえる。
また，甲１発明１に有効成分として含まれる化合物（以下「甲１化合物」という。）は，実施例１ｂ）で得られたものであるから，「ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素」を阻害する薬理活性を有することがデータで裏付けられているものである。一方，甲１の特許請求の範囲に記載される式Ｉで示される化合物は，甲１化合物と同様の薬理活性を有することが全ての範囲で裏付けられているわけではないが，そのような薬理活性が一応期待される化合物として記載されているものといえる。
そこで，本件発明１３と甲１の特許請求の範囲に記載された式Ｉとの関係をみると，本件発明１３の化合物は，上記式Ｉの「Ｒ２」として「－Ｎ（Ｒ８）２」を選択し，さらに「Ｒ８」が甲１化合物のように「不斉炭素原子を含まぬＣ１～４アルキル」である「メチル」ではなく，一方の「Ｒ８」としてメチルスルホニル基（－ＳＯ２ＣＨ３）を選択したものといえるが，このような置換基を選択した化合物は，上記式Ｉの範囲に含まれてはいない。
そうすると，甲１の式Ｉに含まれない化合物については，「ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素活性」を阻害する薬理活性を期待することができるとは直ちにいえないから，甲１の記載に基づいて，甲１化合物の「ジメチルアミノ基」を，式Ｉの範囲に含まれない選択肢である「－Ｎ（ＣＨ３）（ＳＯ２ＣＨ３）」に置き換える動機付けがあるとはいえない。
(b) 甲２発明からの動機付けについて
甲２には，「一般式
」において，「Ｒ１」として「アルキル」を，「Ｒ２」として「アリール」を，「Ｒ３」として「－ＮＲ４Ｒ５」で，「Ｒ４」，「Ｒ５」として「アルキル」，「アルキルスルホニル」を，「Ｘ」として「－ＣＨ＝ＣＨ－」を，「Ａ」として「
」で「Ｒ６」として「水素」，「Ｒ７」として「カチオン」を，それぞれ選択肢として含むことが記載され，さらに「一般式（Ｉ）の殊に好ましい化合物」として，「Ｒ１」として「イソプロピル」を，「Ｒ２」として「フェニル」で「フッ素」で一置換されたものを，「Ｒ３」として「－ＮＲ４Ｒ５」で，「Ｒ４」，「Ｒ５」として「メチル」，「メチルスルホニル」を，それぞれ選択肢として含むことも記載され，「Ｒ７」として「カルシウムカチオン」を，選択肢として含むことも記載されている。
甲２の一般式（Ｉ）の化合物も，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤を提供するものであって，甲１の式Ｉの化合物と同様，ピリミジン環を基本骨格とし，そのピリミジン環の２，４，６位に置換基を有する化合物である点で共通するものであって，選択する置換基によっては，両者に含まれる化合物が一部重複することもあるが，甲１の式Ｉの化合物と甲２の一般式（Ｉ）の化合物は，前記ピリミジン環の置換基の選択範囲が全て一致しているわけではなく，それぞれ，別個の化学構造式を有する化合物として特定され，その化学構造式の化合物であることを前提にＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤となり得ることが記載されているものといえる。
（長文のため、ここでは本文の冒頭のみを掲載しています。全文はこのページの表示後に読み込まれます。原本は原本PDFをご覧ください。）
出典：裁判所ウェブサイト「裁判例検索」（https://www.courts.go.jp/hanrei/87758/detail7/index.html）。本文は同サイト掲載の判決書PDFからTaiLexi AIがテキスト化・整形したもの（正確な文言は原本PDFを参照）。判示事項・裁判要旨・参照法条は裁判所の公表どおり。