令和３年１２月２７日判決言渡
令和２年（行ケ）第１００７７号審決取消請求事件
口頭弁論終結日令和３年１０月６日
判決
原告大塚製薬株式会社
同訴訟代理人弁護士重冨貴光
黒田佑輝
石津真二
杉野文香
渡辺洋
被告共和薬品工業株式会社
被告日医工株式会社
上記両名訴訟代理人弁護士岡田春夫
中西淳
熊谷仁孝
上記両名訴訟代理人弁理士葛和清司
井上純一郎
主文
１ 特許庁が無効２０１８－８００１１３号事件について令和２年５月１２日にした審決のうち，特許第４１７８０３２号の請求項１，４及び５に係る部分を取り消す。
２ 訴訟費用は被告らの負担とする。
事実及び理由
第１ 請求
主文第１項と同旨
第２ 事案の概要
１ 特許庁における手続の経緯等
⑴ア原告は，発明の名称を「５－ＨＴ１Ａ受容体サブタイプ作動薬」とする発明について，平成１４年１月２９日を国際出願日とする特許出願（特願２００２－５６０６１６号，優先日平成１３年１月２９日，優先権主張国米国。以下「本件出願」という。）をし，平成２０年８月２９日，特許権の設定登録（特許第４１７８０３２号。請求項の数６。以下，この特許を「本件特許」という。）を受けた（甲５０１，乙５３３）。
イ 原告は，平成３０年８月２１日，本件特許の特許請求の範囲の請求項３及び６を削除する訂正を求める訂正審判請求（訂正２０１８－３９０１２０号事件）をした。
特許庁は，同年１１月１４日，上記訂正を認める審決をし，同月２８日，同審決は確定し，同年１２月６日，その旨の登録がされた（乙５３３，５６４）。
⑵ア被告共和薬品工業株式会社（以下「被告共和薬品工業」という。）は，平成３０年９月７日，本件特許について特許無効審判（無効２０１８-８００１１３号事件。以下「本件無効審判事件」という。）を請求した（乙５３３）。
イ 被告日医工株式会社（以下「被告日医工」という。）は，本件無効審判事件について，平成３１年２月４日付けで特許法１４８条１項の規定により請求人として請求人側への参加申請をし，令和元年６月４日付けで参加許可の決定を受けた。
ウ 原告は，令和元年１１月２８日付けの審決の予告を受けたため，令和２年２月６日付けで，本件特許の特許請求の範囲の請求項２を訂正する旨の訂正請求（以下「本件訂正」という。）をした。
その後，特許庁は，同年５月１２日，本件訂正を認めた上，「特許第４１７８０３２号の請求項１，４，５に係る発明についての特許を無効とする。特許第４１７８０３２号の請求項２に係る発明についての審判請求は，成り立たない。特許第４１７８０３２号の請求項３，６に係る発明についての審判請求を却下する。」との審決（以下「本件審決」という。）をし，その謄本は，同月２７日，原告に送達された。
⑶原告は，令和２年６月２４日，被告両名を相手方として，本件審決のうち，特許第４１７８０３２号の請求項１，４及び５に係る部分の取消しを求める本件訴訟を提起した。
２ 特許請求の範囲の記載
本件訂正後の特許請求の範囲の請求項１，２，４及び５の記載は，次のとおりである（下線部は本件訂正による訂正箇所である。以下，請求項の番号に応じて，請求項１に係る発明を「本件発明１」などという。）。
【請求項１】
鬱病，最近のエピソードが軽い躁，躁，混合状態，鬱，又は特定できない症状の発現を有する双極性Ｉ型障害，エピソードが軽い躁症状の発現を伴った再発大鬱症状の発現及び循環型を有する双極性ＩＩ型障害からなる群から選ばれた５－ＨＴ1A 受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害を治療するための医薬組成物であって，式（１）：
（カルボスチリル骨格の３位及び４位の間の炭素－炭素結合は，単結合又は二重結合である）；
のカルボスチリル化合物，及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項２】
５－ＨＴ1A 部分作動薬受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害である鬱病を治療するための医薬組成物であって，式（１）：
（カルボスチリル骨格の３位及び４位の間の炭素－炭素結合は，単結合又は二重結合である）；
のカルボスチリル化合物，及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項４】
障害が，最近のエピソードが軽い躁，躁，混合状態，鬱，又は特定できない症状の発現を有する双極性Ｉ型障害である，請求項１記載の医薬組成物。【請求項５】
障害が，エピソードが軽い躁症状の発現を伴った再発大鬱症状の発現及び循環型を有する双極性ＩＩ型障害である，請求項１記載の医薬組成物。
３ 本件審決の理由の要旨
本件審決の理由は，別紙審決書（写し）記載のとおりであり，本件発明１，４及び５に係る特許は被告ら主張の無効理由１（実施可能要件違反）及び無効理由２（サポート要件違反）によって無効とすべきものであるというものである。その理由の要旨は，次のとおりである。
⑴無効理由１（実施可能要件違反）について
ア ①特許法３６条４項所定の実施可能要件における「実施」には，物の発明の場合，同法２条３項１号に規定する「その物の使用をする行為」が含まれるので，発明の詳細な説明の記載が，物の発明について実施可能要件を満たすためには，当業者がその物の使用をすることができる程度のものである必要がある，②本件発明１，２，４及び５は「物」の発明であり，さらに，請求項１に記載の式（１）のカルボスチリル化合物，及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物（以下，これらをまとめて「本件カルボスチリル化合物」という。）の治療有効量を含む，請求項１，２，４及び５に記載の鬱病，双極性Ｉ型障害及び双極性ＩＩ型障害のいずれかを治療するための医薬組成物の発明であり，いわゆる「医薬用途発明」であるところ，医薬用途発明を使用することとは，当該医薬を，その医薬用途の対象疾患に罹患した患者に投与して，当該対象疾患を治療することであると解される，③発明の詳細な説明の記載が，当業者が医薬用途発明を使用することができる程度のものであるといえるためには，その未知の医薬用途を何らかの薬理試験結果によらずとも予測することができる物質を用いるなどの特段の事情でもない限り，発明の詳細な説明に，当該医薬の有効量，投与方法，製剤化のための事項に加えて，当該医薬がその医薬用途の対象疾患に対して実際に治療効果を有することを当業者が理解できるに足る薬理試験結果を記載する必要がある，④薬理試験結果の記載については，当該薬理試験結果が，当該医薬をその医薬用途の対象疾患に罹患した患者に投与して，当該医薬が当該対象疾患に対して実際に治療効果を有することが示された臨床試験の結果である場合，当該薬理試験結果から，当該医薬用途発明を使用することができることを，当業者は理解できるものであり，また，当該薬理試験結果が，試験管内実験（以下，「in vitro 試験」という。）や動物実験といった非臨床試験の結果であっても，特許出願時の技術常識を参酌してその結果を見ると，当該医薬が当該対象疾患に対して治療効果を有することを当業者が理解できる結果であれば足りる。イ(ア) 本件出願の願書に添付した明細書（以下「本件明細書」という。）以外の他の刊行物（本件審決の第５の３．のアないしオに摘記された刊行物）の記載から，(i)５－ＨＴ1A 部分作動薬は，うつ状態でセロトニンの量が減少している時に，少なくなったセロトニンの代わりに受容体に結合して細胞内の情報伝達系を活性化させると考えられていること（上記ア），(ⅱ)５－ＨＴ1A 部分作動薬であるタンドスピロン，ゲピロン，ブスピロン及びイプサピロンが抗うつ作用を有することを立証した臨床試験及び非臨床試験の結果が多数報告されていること（上記ア及びイ），(ⅲ)上記(ⅱ)の５－ＨＴ1A 部分作動薬以外の５－ＨＴ1A 作動薬が抗うつ作用を有することを立証した臨床試験や非臨床試験の結果が多数報告されていること（上記ウ），(ⅳ)５－ＨＴ1A 受容体遮断薬によって５－ＨＴ1A作動薬が有する抗うつ作用が阻害されたことを示す非臨床試験の結果から，５－ＨＴ1A 部分作動薬が，その５－ＨＴ1A 部分作動作用に基づいて抗うつ作用を奏することは，技術常識であること（上記エ），(v) 臨床試験の段階で脱落して抗うつ薬として発売されるまでに至らなかった５－ＨＴ1A 部分作動薬があり，５－ＨＴ1A 部分作動薬が有する抗うつ効果がどれくらい強力であるかについては懐疑的な研究者がいるけれども，５－ＨＴ1A 部分作動薬が抗うつ作用を有すること自体は否定されておらず，５－ＨＴ1A 部分作動薬の臨床開発は続けられているのであるから，５－ＨＴ1A 部分作動薬が鬱病の治療に用いられる薬物であることは，技術常識であること（上記オ）が認められる。
上記（ⅰ）～（ⅴ）のように，「５－ＨＴ1A 部分作動薬を鬱病の治療に使用することができること」は本件出願時の技術常識であるといえる（本件審決の第５の３．のカ）。
(イ) 次に，他の刊行物（本件審決の第５の４．のアないしオに摘記された刊行物）の記載から，(i)各種の抗うつ薬を双極性障害の「うつ病エピソード」の治療に使用することができることは，技術常識であること（上記ア～ウ），(ⅱ)しかし，双極性障害の患者に抗うつ薬を使用した場合，躁病エピソードの誘発，軽躁エピソードの誘発，急速交代化の誘発，及び混合状態の悪化等の様々な有害事象が生じる危険性があることを考慮すると，全ての抗うつ薬が双極性障害の「うつ病エピソード」の治療に使用することができるという技術常識があるとは言い難く，「５－ＨＴ1A部分作動薬」を双極性障害の「うつ病エピソード」の治療に使用できることが技術常識であるとはいえないこと（上記ウ），(ⅲ)双極性障害とセロトニンとの関連性があることは技術常識であること（上記エ），(ⅳ）しかし，双極性障害と５－ＨＴ1A 受容体サブタイプとの関連性があることや，「５－ＨＴ1A 部分作動薬」を双極性障害の治療に使用することができることは，技術常識であるとはいえないことが認められる。
上記（ⅰ）～（ⅳ）からみて，「５－ＨＴ1A 部分作動薬を双極性障害の治療に使用することができること」が本件出願時の技術常識であるとはいえない（本件審決の第５の４．のカ）。
ウ 本件明細書の発明の詳細な説明に記載の薬理学的試験（in vitro 試験）の結果から，本件カルボスチリル化合物に該当するアリピプラゾールが５－ＨＴ１Ａ部分作動薬であることを，当業者は理解できるが，発明の詳細な説明には，本件カルボスチリル化合物を，５－ＨＴ１Ａ受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害である，請求項１に記載の鬱病，双極性Ｉ型障害及び双極性ＩＩ型障害のいずれかに罹患した患者に投与して，本件カルボスチリル化合物が有する５－ＨＴ１Ａ部分作動作用に基づいて，これらの対象疾患を実際に治療できることを示す臨床試験の結果は記載されておらず，上記薬理学的試験（in vitro 試験）以外の箇所の記載を参酌しても，本件明細書の発明の詳細な説明の記載から，本件発明１を使用することができることを，当業者が理解できるとはいえない。
これに対し，前記イ(ア)で説示したように，「鬱病の治療に５－ＨＴ１Ａ部分作動薬を使用することができること」は技術常識であるといえるので，当該技術常識を参酌して上記薬理学的試験（in vitro 試験）の結果を見れば，本件カルボスチリル化合物を，５－ＨＴ１Ａ受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害である，請求項１に記載の鬱病に罹患した患者に投与して，本件カルボスチリル化合物が有する５－ＨＴ１Ａ部分作動作用に基づいて当該鬱病を治療できることを，当業者は理解できるといえる。
エ しかし，前記イ(イ)で説示したように，「５－ＨＴ１Ａ部分作動薬を双極性障害の治療に使用することができること」が技術常識であるとはいえないのであるから，技術常識を参酌して上記薬理学的試験（in vitro 試験）の結果を見ても，本件カルボスチリル化合物を，５－ＨＴ１Ａ受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害である，請求項１に記載の双極性Ｉ型障害及び双極性ＩＩ型障害のいずれかに罹患した患者に投与して，本件カルボスチリル化合物が有する５－ＨＴ１Ａ部分作動作用に基づいて，これらの対象疾患を治療できることを，当業者が理解できるとはいえない。
（長文のため、ここでは本文の冒頭のみを掲載しています。全文はこのページの表示後に読み込まれます。原本は原本PDFをご覧ください。）
出典：裁判所ウェブサイト「裁判例検索」（https://www.courts.go.jp/hanrei/90854/detail7/index.html）。本文は同サイト掲載の判決書PDFからTaiLexi AIがテキスト化・整形したもの（正確な文言は原本PDFを参照）。判示事項・裁判要旨・参照法条は裁判所の公表どおり。